Взаимодействие никотина с лекарственными средствами и безопасный отказ от курения

Никотин – главный компонент табачного дыма и фактор развития табачной зависимости. Оригинальный варениклин не содержит никотин, не имеет значимых лекарственных взаимодействий и может применяться при различных коморбидных заболеваниях у курильщиков.




Курение табака – привычка настолько широко распространенная, что по масштабу сравнивается с эпидемией. По данным ВОЗ более 1,3 миллиардов человек имеют эту вредную привычке. Привязанность к никотину остается одной из самых значимых причин заболеваемости сердечно-сосудистыми, дыхательными, онкологическими и другими патологиями [1]. Но курение не только приводит к появлению заболеваний, но и препятствует их лечению.

Табачный дым содержит более 4 тысяч химических соединений, как минимум 250 из которых вредны для здоровья, а для 50 доказано канцерогенное действие [2]. Но основным компонентом табачного дыма, причиной множественных патологических изменений и формирования зависимости, является никотин [3]. Электронные системы доставки никотина, постепенно отвоевывающие рынок у «классических» сигарет, вопреки мнению многих потребителей, также далеко и не безопасны и являются лишь новой формой формирования и поддержания зависимости от никотина.

К сожалению, болезнь редко становится для курильщиков причиной отказаться от вредной привычки [4]. Поэтому назначение консервативного лечения курящим может представлять собой непростую задачу. Применение ряда лекарственных средств может быть ограничено или противопоказано в связи с наличием у пациента сопутствующих заболеваний, связанных с курением: язвенной болезни, ХОБЛ, тромбозов и др. Более того, курение является мощным фактором, влияющим на эффективность и безопасность терапии многими лекарственными препаратами [5].

Никотин вступает в фармакологическое взаимодействие со многими принимаемыми средствами. Это взаимодействие можно разделить на фармакодинамическое и фармакокинетическое. Фармакодинамическое основано на особенностях фармакодинамики никотина и другого лекарственного средства и приводит к изменениям механизма действия и фармакологических эффектов. Фармакокинетическое взаимодействие подразумевает изменения всасывания, распределения, биотрансформации и выведения препарата из организма, что в свою очередь меняет его концентрацию и эффективность [3].

Фармакодинамическое взаимодействие никотина и лекарственных средств

Попадая в организм, никотин возбуждает специфические никотиночувствительные рецепторы (н-ХР). Рецепторы н-ХР присутствуют в симпатических и парасимпатических ганглиях, ЦНС, надпочечниках, а н-ХР мышечного типа – в нервно-мышечных синапсах скелетной мускулатуры. Их стимуляция приводит к усилению передачи нервного импульса и повышенному синтезу, и поступлению в кровь адреналина. Таким образом, курение приводит к изменению состояния сердечно-сосудистой системы: повышается сосудистый тонус, давление и частота сердечных сокращений, что в свою очередь меняет эффект кардиоваскулярных препаратов. В частности, никотин ослабляет действие бета-адреноблокаторов, снижая их антиангинальное и антигипертензивное действие [3]. Клиническими исследованиями доказано, что курящим больным в 2 раза чаще требуется назначение удвоенных доз препаратов [5].

Повышенное высвобождение адреналина способствует увеличению уровня глюкозы в крови. С этим может быть связано ослабление гипогликемического эффекта различных противодиабетических средств: инсулина, метформина, пиоглитазона, натеглинида и др. [3].

Ярко выраженное взаимодействие наблюдается между никотином и гормональными противозачаточными препаратами. Оральные контрацептивы сами по себе могут ухудшать показатели свертывания крови и увеличивать риск тромбозов. На фоне курения, когда никотин повышает тонус сосудов, вязкость крови и скорость кровотока, снижает способность эритроцитов к деформируемости, риск тромбообразования увеличивается в разы. Так, у курящих женщин, принимающих оральные контрацептивы, риск инсульта в 20 раз выше, чем у некурящих [6]. Поэтому, курящим женщинам старше 35 лет рекомендуются другие методы контрацепции.

Никотин также оказывает стимулирующее влияние на н-ХР рецепторы ЦНС, что меняет фармакологический эффект некоторых лекарственных средств центрального действия. Например, седативно-снотворный эффект бензодиазепинов у курильщиков значительно снижается, как и анальгезирующее действие некоторых анестетиков, включая опиоиды [7]. Кроме того, ухудшение функции внешнего дыхания приводит к уменьшению эффекта ингаляционных глюкокортикостероидов при бронхиальной астме [3].

Фармакокинетическое взаимодействие никотина

Основную роль в изменении фармакокинетики препаратов на фоне курения играют такие компоненты табачного дыма как полициклические ароматические углеводороды. Модификация процессов биотрансформации в печени под воздействием продуктов неполного сгорания табака приводит к ускоренному метаболизму и уменьшению концентрации антидепрессантов, миорелаксантов, противоаритмических, антипсихотических, противопаркинсонических препаратов, опиоидных анальгетиков, бета-адреноблокаторов, антикоагулянтов и бронхолитиков. [3]

Говоря о никотине, стоит отметить, что он нарушает всасывание инсулина при его подкожном введении. Ухудшая кожный кровоток, никотин не позволяет достичь терапевтической концентрации инсулина и снижает его гипогликемический эффект [3]. Сочетание фармакодинамического и фармакокинетического взаимодействия инсулина и никотина обуславливает большую сложность в титровании дозы у курильщиков. Потребность в инсулине у таких больных выше на 15–20%, а при длительном анамнезе и большом количестве выкуриваемых сигарет, и на 30%. [8]

Таким образом, никотин приводит к нежелательным изменениям терапевтических эффектов некоторых лекарственных средств и усилению побочного или токсического действия. Для многих препаратов взаимодействие с никотином расценивается как несовместимость.

Безопасный отказ от курения: с никотином или без?

Аддиктивный потенциал никотина сравним с таковым у кокаина и морфина. Опросы показывают, что больше половины курильщиков желают отказаться от своей привычки, но только 5% справляются с задачей на одной силе воли [9].

Отказ от курения является стрессом для организма, поэтому эффективность и безопасность поддерживающей терапии имеет огромное значение. Пациенты, проходящие лечение никотиновой зависимости, зачастую уже имеют ряд хронических заболеваний и принимают соответствующие препараты. Учитывать коморбидные патологии и набор принимаемых средств при выборе препарата для лечения зависимости совершенно необходимо. Особенно если речь идет о никотинозаместительной терапии (НЗТ).

Согласно многочисленным клиническим исследованиям наиболее безопасным препаратом для отказа от курения является Чампикс®, оригинальный варениклин [10, 11,12].

В отличие от НЗТ Чампикс® не содержит никотин и соответственно не влияет на фармакокинетику препаратов, им модифицируемых. Препарат не имеет клинически значимых лекарственных взаимодействий и рекомендуется при различных коморбидных заболеваниях у курильщиков, включая хронические и даже острые нарушения сердечно-сосудистой системы. Что принципиально отличает его от препаратов никотинозаместительной терапии. Еще одним отличием является двойное «умное» действие варениклина. Как частичный агонист α4β2 никотиновых ацетилхолиновых рецепторов мозга он не только смягчает синдром отмены, но и снижает получение удовольствия от курения [13].

В 2007 году Чампикс® присуждена премия Галена за инновационность и вклад к клиническую практику. Препарат входит во все отечественные клинические рекомендации и методические указания по отказу от курения, а также в Британские рекомендации NICE и Американские стандарты.

Опасность никотина для курильщиков с коморбидными заболеваниями была доказана неоднократно. На данный момент Чампикс® является единственным средством помощи для больных с кардиоваскулярными расстройствами. В 88% случаях варениклин помогает избавиться от вредной привычки, а значит, и приостановить дальнейшее прогрессирование болезни [14].

Служба Медицинской Информации: [email protected]. Доступ к информации о рецептурных препаратах Pfizer в России: www.pfizermedinfo.ru
Copyright 2020 Пфайзер Россия. Все права защищены. Информация предназначена только для специалистов здравоохранения Российской Федерации.

 OOO "Пфайзер Инновации"
123112, Москва, Пресненская наб., д.10, БЦ "Башня на Набережной" (блок С)
Тел.: +7 495 287 50 00. Факс: +7 495 287 53 00
PP-CHM-RUS-0513 21.09.2020


  1. WHO Tobacco Key facts. Updated May 2020. Available at: https://www.who.int/news-room/fact-sheets/detail/tobacco
  2. Почему курение представляет проблему для некурящих людей? // ВОЗ URL: https://www.who.int/features/qa/60/ru/ (дата обращения 30.08.2020)
  3. Лемина Е. Ю., Чурюканов В.В. Лекарственные средства и курение табака: проблемы взаимодействия //Экспериментальная и клиническая фармакология – Т.81 – 2018 – №1 – С.40-43
  4. Гафаров В.В., Пак В.А., Гагулин И.В., Гафарова А.В. Эпидемиология и профилактика хронических неинфекционных заболеваний в течение 2-х десятилетий и в период социально-экономического кризиса в Россию Новосибирск, 2000, 284с.
  5. Лукина Ю. В. Лекарственные препараты и курение // РФК. 2005. №1. URL: https://cyberleninka.ru/article/n/lekarstvennye-preparaty-i-kurenie (дата обращения: 30.08.2020).
  6. Горшунова Н. К., Медведев Н. В. Профилактическая работа врачей первичного звена здравоохранения // ЗВ. 2011. №2. URL: https://cyberleninka.ru/article/n/profilakticheskaya-rabota-vrachey-pervichnogo-zvena-zdravoohraneniya (дата обращения: 30.08.2020).
  7. Zevin S, Benowitz NL. Drug interactions with tobacco smoking. An update. Clin Pharmacokinet. 1999;36(6):425-438. doi:10.2165/00003088-199936060-00004
  8. Kimelski R. Interaction between smoking and drugs. Wiad Lek 1986; 39 (1): 31–4.
  9. Европейская стратегия ВОЗ в области политики по прекращению курения. Пересмотренный вариант 2004 года
  10. Eisenberg M. J. et al. Varenicline for smoking cessation in hospitalized patients with acute coronary syndrome //Circulation. – 2016. – Т. 133. – №. 1. – С. 21-30.
  11. KotzD, ViechtbauerW, SimpsonC, vanSchayckOC, WestR, SheikhA. Cardiovascular and neuropsychiatric risks of varenicline: a retrospective cohort study. Lancet Respir Med. 2015;3(10):761-768. doi:10.1016/S2213-2600(15)00320-3
  12. Rigotti N. A. et al. Efficacy and Safety of Varenicline for Smoking Cessation in Patients With Cardiovascular Disease//Circulation. – 2010. – Т. 121. – №. 2. – С. 221-229;
  13. Чампикс®. Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения ЛСР-006439/08 от 07.08.2015.
  14. Vadasz I. The first Hungarian experiences with varenicline to support smoking cessation. MedicinaThoracalis LXII.1. February 2009: 1-9

Актуальные проблемы

Специализации




Календарь событий:




Вход на сайт